SURGESTONE 0,125 mg Comprimé Boîte de 10

Troubles gynécologiques dus à une insuffisance lutéale:

·         irrégularité menstruelle due à des troubles de l'ovulation,

·         dysménorrhée,

·         syndrome prémenstruel,

·         mastodynie,

·         hémorragies fonctionnelles et ménorragies des fibromes,

·         troubles de la préménopause,

·         ménopause (en complément d'un traitement estrogénique).

Voie orale. Réservé à l'adulte

Respecter strictement les posologies préconisées.

La posologie quotidienne dans l'insuffisance lutéale est en général de 0,125 mg à 0,500 mg par jour en une seule prise du 16ème au 25ème jour du cycle.

Dans le traitement substitutif de la ménopause, l'estrogénothérapie isolée est déconseillée (risque d'hyperplasie de l'endomètre). Dans ce cas, la promégestone doit être prescrite les 12 derniers jours de chaque séquence thérapeutique, suivie d'une interruption de tout traitement substitutif d'une semaine environ au cours de laquelle il est habituel d'observer une hémorragie de privation. La posologie efficace est variable d'un sujet à l'autre. Elle est habituellement de 0,250 mg à 0,500 mg/jour en une seule prise. Elle doit être ajustée individuellement en fonction du tableau clinique, de la posologie de l'estrogène utilisé et de la réponse de la patiente.

Progestatif de synthèse, dérivé de norpregnane, la promégestone possède le profil biologique suivant:

·         affinité élevée et très spécifique vis-à-vis des récepteurs de la progestérone, supérieure à celle de l'hormone naturelle. Elle forme avec ce récepteur un complexe de longue durée,

·         compense l'insuffisance en progestérone à des doses 10 à 100 fois inférieures à celle de l'hormone naturelle,

·         activité antiestrogénique,

·         sans activité androgénique et estrogénique,

·         activité faiblement antiandrogénique et antiglucocorticoïde.

·         L'étude pharmacocinetique, après administration par voie intraveineuse chez le rat d'une dose de 16 mg/kg de produit radioactif, indique que:

o        la voie d'excrétion est principalement biliaire,

o        75 % de la radioactivité sont excrétés dans les 24 heures,

o        la promégestone est hydroxylée en position C-21 dans l'organisme. Cependant, cette hydroxylation n'inactive pas la molécule. L'un des 2 principaux métabolites obtenus après hydroxylation se lie fortement au récepteur de la progestérone et possède donc un grand potentiel d'activité progestative.

·         L'étude pharmacocinétique, après administration orale unique chez la femme montre que:

o        la phase d'absorption est rapide, avec un pic plasmatique qui se situe en moyenne à la 1ère heure;

o        les concentrations plasmatiques maximales moyennes sont de 8,2 µg. l^-1 après administration de 1 comprimé de 0,500 mg;

o        la phase terminale d'élimination est caractérisée par une ½ vie comprise entre 5 et 12 h mais avec des concentrations proches du seuil de détection.