OCTREOTIDE HOSPIRA 500 µg/1 ml Solution injectable Boîte de 5 Flacons de 1 ml

·         Traitement des symptômes cliniques au cours des tumeurs endocrines digestives suivantes:

o        tumeurs carcinoïdes,

o        vipomes,

o        glucagonomes (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi).

·         Traitement de l'acromégalie:

o        lorsque la sécrétion d'hormone de croissance n'est pas normalisée après chirurgie, et (ou) radiothérapie,

o        en cas de macroadénomes expansifs ou invasifs, non opérables.

·         Traitement des adénomes thyréotropes primitifs:

o        lorsque la sécrétion n'est pas normalisée après chirurgie et/ou radiothérapie,

o        chez les patients ne relevant pas d'un traitement chirurgical ou radiothérapique,

o        chez les patients irradiés, en attente de l'efficacité de la radiothérapie.

·         Traitement des adénomes non fonctionnels:

o        traitement, symptomatique des troubles visuels liés à une compression des voies optiques: avant la chirurgie, avant ou après la radiothérapie ou lorsqu'aucun geste thérapeutique n'est possible ou efficace.

·         Traitement des adénomes corticotropes au cours du syndrome de Nelson et des adénomes gonadotropes fonctionnels:

o        après échec des autres thérapeutiques,

o        en attente de l'efficacité de la radiothérapie.

·         Traitement d'urgence de la rupture de varice oesocardiale chez le cirrhotique, en attente du traitement endoscopique.

La posologie doit être adaptée pour chaque patient, en milieu spécialisé.

Dans les indications où l'administration se fait par voie sous-cutanée, les injections seront espacées de 8 h ou de 12 h, selon les cas. Il est conseillé de pratiquer ces injections à distance (1 à 2 h après si possible) des repas de midi et du soir.

La tolérance locale peut être améliorée en laissant réchauffer le flacon quelques temps à température ambiante, juste avant l'emploi, en injectant lentement le produit (plus de 20 secondes) et en variant les points d'injection.

En fonction des variations posologiques souhaitées, on utilisera l'une des trois présentations: 500 µg/1 ml, 100 µg/1 ml ou 50 µg/1 ml.

·         Acromégalie
La posologie doit être adaptée en fonction de la réponse jugée sur les concentrations d'hormone de croissance et de Somatomédine-C, l'objectif étant de les normaliser. Il est conseillé de débuter le traitement par 3 fois 50 µg/jour par voie sous-cutanée (une injection toutes les 8 h) et d'augmenter éventuellement par paliers de 50 µg, 3 fois par jour tous les mois en fonction des critères conseillés, la dose maximale étant de 500 µg, 3 fois par jour.
Il convient de ne prescrire que la dose minimale efficace qui, chez la majorité des patients, est de 300 µg par jour (3 fois 100 µg).

·         Tumeurs endocrines digestives
La dose initiale recommandée est de 50 µg le matin et le soir, en deux injections sous-cutanées, à 12 h d'intervalle. Cette posologie peut être augmentée, habituellement jusqu'à 200 - 400 µg (soit 2 injections de 100 ou 200 µg par jour). Dans quelques cas (tumeurs carcinoïdes), il sera nécessaire d'augmenter les doses en utilisant 3 injections sous-cutanées de 200 à 500 µg (1 injection toutes les 8 h) pour atteindre un maximum de 1500 µg par jour.

·         Adénomes thyréotropes primitifs
Posologie le plus souvent efficace: 100 µg, 3 fois par jour par voie sous-cutanée. La dose sera adaptée en fonction de la réponse de la TSH et des hormones thyroïdiennes. Cinq jours au moins de traitement sont nécessaires pour juger de l'efficacité.

·         Adénomes non fonctionnels
Posologie recommandée: 100 µg, 3 fois par jour. Cette dose pourra éventuellement être doublée en cas d'inefficacité immédiate ou secondaire.
L'initiation du traitement peut se faire en administration cutanée continue pendant quelques jours pour obtenir un effet immédiat sur les troubles visuels.

·         Adénomes corticotropes au cours du syndrome de Nelson et des adénomes gonadotropes fonctionnels
Posologie initiale: 100 µg, 3 fois par jour par voie sous-cutanée. La posologie sera ensuite adaptée en fonction des résultats observés.

·         Rupture de varice oesocardiale chez le cirrhotique en attente du traitement endoscopique: 25 µg par heure pendant 48 heures en perfusion intraveineuse continue.

Classe pharmacothérapeutique : Hormone hypothalamique ; code ATC : H01CB02.

L'octréotide est un octapeptide de synthèse aux propriétés apparentées à celles de la somatostatine naturelle.

Isolée initialement au niveau de l'hypothalamus, la somatostatine inhibe la sécrétion de l'hormone de croissance (GH) ainsi que la libération d'hormone thyréotrope (TSH).

Au niveau du tractus digestif, les actions physiologiques de cette hormone sécrétée par les cellules D du pancréas sont principalement inhibitrices:

·         sur les sécrétions endocrines pancréatiques: insuline, glucagon et polypeptide pancréatique;

·         sur les sécrétions peptidergiques gastro-intestinales: gastrine, sécrétine, cholécystokinine, entéroglucagon, VIP, motiline;

·         sur les sécrétions exocrines de l'estomac, de l'intestin, du pancréas et sur les sécrétions biliaires;

·         sur la motricité gastro-intestinale et biliaire;

·         sur le flux sanguin splanchnique.

L'acétate d'octréotide diffère de la somastostatine par:

·         une action beaucoup plus prolongée et plus intense que celle de la somatostatine naturelle, permettant l'administration en 2 ou 3 injections quotidiennes;

·         une plus grande sélectivité vis-à-vis de la sécrétion de GH et de glucagon;

·         l'absence d'effet rebond lors de l'arrêt du traitement.

Après injection sous-cutanée, l'acétate d'octréotide est rapidement et complètement résorbé.

Les concentrations plasmatiques maximales sont atteintes en 30 minutes. La demi-vie d'élimination est de l'ordre de 100 minutes. La liaison aux protéines plasmatiques est de l'ordre de 65 %. La quantité d'octréotide liée aux hématies est négligeable. Le volume de distribution est voisin de 20 l et la clairance totale de 160 ml/min.

L'excrétion de l'acétate d'octréotide sous forme inchangée est essentiellement biliaire (80 %). Le métabolisme s'effectue au niveau du tractus gastro-intestinal pour conduire à des enchaînements peptidiques de plus faible poids moléculaire.