NALOREX 50 mg Comprimé pelliculé sécable Boîte de 28

Dans le cadre de la toxicomanie aux opiacés, traitement de soutien :

·     après la cure de sevrage, en consolidation,

·     dans la prévention tertiaire pour éviter les rechutes.

Posologie

Les cures de naltrexone doivent être conduites par des médecins bien entraînés à la prise en charge de toxicomanes.

L'administration de naltrexone ne peut être envisagée qu'après sevrage depuis 7 à 10 jours (voir  mises en garde).

Une dose orale de 50 mg de naltrexone a une action préventive et antagoniste de l'ordre de 24 heures.

La dose initiale de naltrexone est de 25 mg (un demi-comprimé). Le patient doit rester sous surveillance médicale pendant 1 heure. Si aucun syndrome de sevrage n'est observé, le patient peut recevoir une nouvelle dose de 25 mg.

La dose d'entretien de naltrexone est de 50 mg par jour (1 comprimé).

L'administration tri-hebdomadaire peut être envisagée si elle permet d'obtenir une meilleure compliance, soit par exemple 100 mg le lundi, 100 mg le mercredi et 150 mg le vendredi.

Une période initiale de 3 mois est conseillée. Elle peut être prolongée en fonction de l'appréciation clinique.

Compte tenu de l'état de dépendance psychique du toxicomane, il est conseillé de prolonger le traitement par naltrexone aussi longtemps que le patient en éprouvera le besoin.

ANTIDOTES

Antagonistes des opiacés.

La naltrexone est un antagoniste des opiacés. Elle agit par compétition stéréospécifique avec la morphine et les opiacés sur les récepteurs localisés principalement dans le système nerveux central et périphérique.

Administré seul, le produit a des actions pharmacologiques minimes : élévation modérée transitoire de la pression diastolique, baisse de la température, diminution de la fréquence respiratoire.

La naltrexone est susceptible de prévenir ou de supprimer les effets habituels des opiacés :

·     dépendance, euphorie, myosis.

Lorsqu'il est administré par voie orale, le produit est rapidement et presque complètement absorbé.

Il subit un effet de premier passage hépatique et la concentration plasmatique maximum est atteinte en une heure environ.

Il présente un large volume de distribution apparent, et 21 % environ de la dose absorbée est liée aux protéines plasmatiques.

Le produit est hydroxylé dans le foie essentiellement en 6 bêta-naltrexol, et de façon minoritaire en 2-hydroxy-3-méthoxy-6 bêta-naltrexol. Le 6 bêta-naltrexol présente une activité pharmacologique proche de celle de la naltrexone.

La naltrexone est éliminée principalement dans les urines sous forme conjuguée.

La demi-vie plasmatique est de 4 heures environ pour la naltrexone, et de 12 heures pour le 6 bêta-naltrexol.