Rechercher sur le site
Rechercher un médicament
Ce site respecte les principes de la charte HONcode de HON Ce site respecte les principes du HONcode. Site certifié en partenariat avec la Haute Autorité de Santé (HAS).
Vérifiez ici.
> > Mes médicaments
Newsletter Santepratique.fr
Suivez l'actualité santé, découvrez nos dossiers ... Inscrivez vous dès maintenant à notre newsletter!
Base de données médicaments

Toutes les précautions d'emploi liées aux médicaments : posologie, contre indications, interactions médicamenteuses, effets indésirables. Ces informations sont fournies par la Banque de Données Claude Bernard. Tout savoir sur les antiallergiques, anxiolytiques, antiasthmatiques, anticancéreux, antidépresseurs, antalgiques, antimigraineux, anti-inflammatoires ...


Rechercher un médicament

Cliquez sur la lettre de votre choix

ABCDEFGHIJKLM
NOPQRSTUVWXYZ
Saisissez un mot ou une expression :


‹ Retour

EVISTA 60 mg Comprimé pelliculé Boîte de 84



Produit référent du groupe générique RALOXIFENE (CHLORHYDRATE DE).
Utilisation et Propriétés Précautions D'emploi Votre Médicament

Evista : Indications thérapeutiques


- EVISTA est indiqué dans le traitement et la prévention de l'ostéoporose chez les femmes ménopausées. Une réduction significative de l'incidence des fractures vertébrales, mais non de la hanche, a été démontrée.
- Lors de la décision du choix d'EVISTA ou d'autres thérapeutiques, incluant les estrogènes, pour une femme ménopausée, il conviendra de prendre en compte les symptômes de la ménopause, les effets sur l'utérus et le sein, et les risques et bénéfices cardiovasculaires (voir rubrique propriétés pharmacodynamiques).

Evista 60mg cpr 84 : Posologie et mode d'administration


- La posologie recommandée est de un comprimé par jour, par voie orale, qui peut être pris à n'importe quelle heure de la journée, avant, pendant ou après les repas. Il n'est pas nécessaire d'adapter la posologie chez les femmes âgées. En raison de la nature de la pathologie, EVISTA est destiné à une utilisation de longue durée.
- Une supplémentation en calcium et en vitamine D est généralement recommandée chez les femmes ayant un apport alimentaire faible.
- Utilisation en cas d'insuffisance rénale :
EVISTA ne doit pas être utilisé chez les patients ayant une insuffisance rénale sévère (voir rubrique contre-indications). Chez les patients présentant une insuffisance rénale modérée et légère, EVISTA doit être utilisé avec prudence.
- Utilisation en cas d'insuffisance hépatique :
EVISTA ne doit pas être utilisé chez les patients ayant une insuffisance hépatique (voir rubrique contre-indications).

Evista 60mg cpr 84 : Propriétés pharmacodynamiques


Groupe pharmacothérapeutique : MODULATEUR SELECTIF DE L'ACTIVATION DES RECEPTEURS AUX OESTROGENES. Code ATC : G03XC01.
- En tant que modulateur sélectif de l'activation des récepteurs aux oestrogènes (MoSARE/SERM), le raloxifène possède des activités agonistes ou antagonistes sélectives sur les tissus sensibles aux estrogènes. Il agit comme un agoniste sur l'os, partiellement sur le métabolisme du cholestérol (réduction du cholestérol total et du LDL-cholestérol), mais pas sur l'hypothalamus ou l'utérus ou le sein.
- Les effets biologiques du raloxifène, comme ceux des oestrogènes, résultent d'une liaison de haute affinité aux récepteurs aux oestrogènes et d'une régulation de l'expression génique. Cette liaison entraîne des expressions différentes des nombreux gènes régulés par les oestrogènes dans différents tissus. Des données récentes suggèrent que le récepteur aux oestrogènes peut réguler l'expression génique par au moins deux voies distinctes qui sont spécifiques au ligand, au tissu et/ou au gène.
a) Effets sur le squelette :
- La diminution des taux d'oestrogènes qui se produit au moment de la ménopause, entraîne une nette augmentation de la résorption osseuse, de la perte osseuse et du risque de fracture. La perte osseuse est particulièrement rapide pendant les dix premières années suivant la ménopause, lorsque l'augmentation compensatoire de la formation osseuse est inadaptée pour contrebalancer les pertes dues à la résorption. Les autres facteurs de risque pouvant entraîner le développement de l'ostéoporose incluent : une ménopause précoce ; une ostéopénie (au moins 1 DS sous le pic de masse osseuse) ; un squelette de fine constitution ; une origine ethnique caucasienne ou asiatique ; des antécédents familiaux d'ostéoporose. Les traitements hormonaux substitutifs inhibent, de manière générale, la résorption osseuse excessive. Chez les femmes ménopausées ostéoporotiques, EVISTA réduit l'incidence des fractures vertébrales, préserve la masse osseuse et augmente la Densité Minérale Osseuse (DMO).
- Sur la base de ces facteurs de risque, la prévention de l'ostéoporose par EVISTA est indiquée pour les femmes ménopausées depuis moins de 10 ans avec une DMO au rachis comprise entre 1,0 et 2,5 DS en dessous de la valeur moyenne de la population normale jeune, en prenant en compte le risque élevé de fractures ostéoporotiques chez ces femmes à ce stade de leur vie. De la même façon, EVISTA est indiqué pour le traitement de l'ostéoporose ou de l'ostéoporose avérée chez les femmes avec une DMO au rachis de 2,5 DS en dessous de la valeur moyenne de la population normale jeune et/ou avec des fractures vertébrales, quelle que soit la DMO.
I) Incidence des fractures. Dans une étude conduite chez 7705 femmes ménopausées âgées en moyenne de 66 ans et ayant une ostéoporose ou une ostéoporose avec un antécédent de fracture, l'administration d'EVISTA pendant 3 ans a réduit respectivement l'incidence des fractures vertébrales de 47% [Risque Relatif (RR) = 0,53, Intervalle de Confiance (IC) : 0,35-0,79 ; p < 0,001] et de 31% (RR = 0,69, IC : 0,56-0,86 ; p < 0,001]. Quarante-cinq femmes ostéoporotiques ou 15 femmes ostéoporotiques avec un antécédent fracturaire devront être traitées par EVISTA pendant 3 ans pour prévenir une ou plusieurs fractures vertébrales. Le traitement par EVISTA pendant 4 ans a réduit l'incidence des fractures vertébrales respectivement de 46% (RR = 0,54 ; IC : 0,38-0,75) et de 32% (RR = 0,68 ; IC : 0,56-0,83) chez les patientes ostéoporotiques ou ostéoporotiques avec un antécédent de fracture. Au cours de la quatrième année, EVISTA a réduit le risque de nouvelle fracture vertébrale de 39% (RR = 0,61 ; IC : 0,43-0,88). Un effet sur les fractures non vertébrales n'a pas été démontré. De la 4ème à la 8ème année, les patientes ont été autorisées à recevoir un traitement concomitant de type bisphosphonate ou calcitonine ou fluor et toutes les patientes incluses dans cette étude ont reçu une supplémentation en calcium et vitamine D.
Dans l'étude RUTH, l'ensemble des fractures cliniques ont été recueillies en tant que critère secondaire. Evista a réduit l'incidence des fractures vertébrales cliniques de 35% comparé au placebo (Hazard Ratio 0,65, IC : 0,47-0,89). Ces résultats peuvent avoir été influencés, à l'inclusion, par des différences de Densité Minérale Osseuse et de fractures vertébrales. L'incidence des nouvelles fractures non vertébrales n'était pas différente entre les groupes de traitement. Durant toute la durée de l'étude, l'utilisation d'un autre traitement anti-ostéoporotiques était autorisée.
II) Densité Minérale Osseuse (DMO). L'efficacité d'EVISTA en prise quotidienne a été établie sur une période de traitement de deux ans chez des femmes ménopausées d'âge inférieur ou égal à 60 ans hystérectomisées ou non. Les femmes avaient une ancienneté de ménopause située entre 2 et 8 ans. Trois essais cliniques ont inclus 1764 femmes ménopausées traitées soit par EVISTA en association avec du calcium soit par placebo et calcium. Dans l'un de ces essais, les femmes avaient subi une hystérectomie. EVISTA a entraîné des augmentations significatives de la densité minérale osseuse de la hanche et du rachis ainsi que de la masse osseuse du corps entier comparé au placebo. En général, cette augmentation de la DMO était de 2% par rapport au placebo. Une augmentation similaire de la DMO a été observée dans la population incluse dans les essais de traitement ayant reçu jusqu'à 7 ans de traitement par EVISTA. Dans les essais de prévention, le pourcentage de patientes ayant présenté une augmentation ou une baisse de DMO sous raloxifène était : au niveau du rachis, baisse pour 37% des patientes et augmentation pour 63% ; et au niveau de la hanche totale, baisse pour 29% des patientes et augmentation pour 71%.
III) Cinétique du calcium. EVISTA et les oestrogènes ont un effet similaire sur le remodelage osseux et sur le métabolisme calcique. EVISTA est associé à une réduction de la résorption osseuse et à un déplacement positif de la valeur moyenne de la balance calcique de 60 mg par jour, dû principalement à une diminution des pertes calciques urinaires.
IV) Histomorphométrie (qualité de l'os). Dans une étude comparant EVISTA aux oestrogènes, l'os de patientes traitées par l'un ou l'autre produit était normal du point de vue histologique, sans mise en évidence de défaut de minéralisation, d'os d'aspect tissé ni de fibrose médullaire.
Le raloxifène diminue la résorption osseuse ; cet effet osseux se traduit par une réduction du niveau des marqueurs de remodelage osseux sériques et urinaires, une réduction de la résorption osseuse observée dans des études de cinétiques de calcium radiomarqué, et par une augmentation de la DMO et une réduction de l'incidence des fractures.
b) Effets sur le métabolisme lipidique et sur le risque cardiovasculaire :
- Les essais cliniques ont montré que EVISTA à 60 mg par jour réduit significativement le cholestérol total (3 à 6%), le LDL-cholestérol (4 à 10%). Les femmes avec les taux initiaux de cholestérol les plus élevés ont montré les plus fortes réductions. Les concentrations de HDL-cholestérol et de triglycérides n'ont pas changé de manière significative. Après 3 ans de traitement EVISTA a réduit le fibrinogène (6,71%). Dans l'étude de traitement de l'ostéoporose (n = 7705 patientes), un nombre significativement plus faible de patientes traitées par EVISTA a eu besoin de débuter une thérapie hypolipémiante par comparaison au placebo.
- Le traitement par EVISTA pendant 8 ans n'a pas influencé significativement le risque d'accidents cardiovasculaires chez les patientes incluses dans l'essai de traitement de l'ostéoporose. De même, dans l'étude RUTH, comparé au placebo, le raloxifène n'a pas influencé l'incidence des infarctus du myocarde, des hospitalisations pour syndrome coronarien aigu, des accidents vasculaires cérébraux ou de la mortalité globale, y compris de la mortalité globale d'origine cardiovasculaire (pour l'augmentation du risque d'accident vasculaire cérébral fatal voir rubrique mises en garde et précautions d'emploi).
- Le risque relatif d'accident veineux thrombo-embolique observé sous raloxifène était de 1,60 (IC : 0,95-2,71) par comparaison au placebo, et le risque relatif était de 1,0 (IC : 0,3-6,2) par comparaison aux oestrogènes ou au traitement hormonal substitutif (THS). Le risque d'accident thrombo-embolique était plus important au cours des quatre premiers mois de traitement.
c) Effets sur l'endomètre et le plancher pelvien :
- Dans les essais cliniques, EVISTA n'a pas stimulé l'endomètre post-ménopausique. Par comparaison au placebo, le raloxifène n'a pas été associé à des spottings, des saignements ou des hyperplasies endométriales. Environ 3000 échographies transvaginales (ETV) ont été évaluées chez 831 patientes, tous groupes confondus. L'épaisseur endométriale des patientes sous raloxifène n'était pas différente de celle des patientes sous placebo. Après 3 ans de traitement, une augmentation de l'épaisseur endométriale d'au moins 5 mm évaluée par échographie transvaginale, a été observée chez 1,9% des 211 femmes traitées par raloxifène 60 mg/jour en comparaison aux 1,8% des 219 femmes sous placebo. Il n'y a eu aucune différence entre le groupe raloxifène et le groupe placebo en ce qui concerne l'incidence des saignements d'origine utérine rapportés.
- Les biopsies endométriales réalisées après 6 mois de traitement par EVISTA 60 mg/jour ont montré un endomètre de type non prolifératif chez toutes les patientes. De plus, dans un essai utilisant une posologie 2,5 fois supérieure à la posologie recommandée, il n'a pas été mis en évidence de prolifération endométriale ou d'augmentation du volume utérin.
- Dans l'essai de traitement de l'ostéoporose, l'épaisseur endométriale a été évaluée tous les ans dans un sous-groupe de patientes (1644 patientes) pendant 4 ans. L'épaisseur endométriale chez les femmes traitées pendant 4 ans par EVISTA n'était pas différente des valeurs initiales. Il n'y a pas eu de différence entre EVISTA et le placebo en ce qui concerne l'incidence des saignements vaginaux ("spottings") ou des pertes vaginales. Un nombre plus faible de patientes traitées par EVISTA par comparaison au placebo a eu recours à une intervention chirurgicale pour prolapsus utérin. Les données de tolérance après trois ans de traitement par le raloxifène suggèrent que le traitement par le raloxifène n'augmente pas le relâchement du plancher pelvien et les interventions chirurgicales sur le plancher pelvien.
- Après 4 ans, le raloxifène n'a pas augmenté le risque de cancer de l'endomètre ou des ovaires. Des polypes bénins de l'endomètre ont été rapportés chez 0,9% des femmes ménopausées qui ont reçu du raloxifène pendant 4 ans, par comparaison à 0,3% chez les femmes qui ont reçu le placebo.
d) Effets sur le tissu mammaire :
- EVISTA ne stimule pas le tissu mammaire. Dans tous les essais cliniques contrôlés versus placebo, la fréquence et la sévérité des symptômes mammaires étaient identiques dans les groupes EVISTA et placebo (pas de gonflement, de tension ou de douleur mammaire).
- Au cours des 4 années de l'essai de traitement de l'ostéoporose (n = 7705 patientes), le traitement par EVISTA comparé au placebo a réduit le risque de cancer du sein, tous types confondus, de 62% (RR = 0,38 ; IC : 0,21-0,69), le risque de cancer du sein invasif de 71% (RR = 0,29 ; IC : 0,13-0,58) et le risque de cancer du sein invasif à récepteurs oestrogéniques positifs (RE+) de 79% (RR = 0,21 ; IC : 0,07-0,50). EVISTA n'a pas d'effet sur le risque de cancer du sein à récepteurs oestrogéniques négatifs (RE-). Ces observations corroborent la conclusion selon laquelle le raloxifène n'a pas d'activité agoniste oestrogénique intrinsèque sur le tissu mammaire.
e) Effet sur les fonctions cognitives :
Aucun effet indésirable sur les fonctions cognitives n'a été observé.

Evista 60mg cpr 84 : Propriétés pharmacocinétiques


ABSORPTION :
Le raloxifène est rapidement absorbé après administration orale. Environ 60% de la dose orale est absorbée. La glucuronisation présystémique est importante. La biodisponibilité absolue du raloxifène est de 2%. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration plasmatique moyenne maximale et la biodisponibilité sont fonction de l'interconversion systémique et du cycle entéro-hépatique du raloxifène et de ses métabolites glucuroconjugués.
DISTRIBUTION :
Le raloxifène est largement distribué dans l'organisme. Le volume de distribution n'est pas proportionnel à la dose. Le raloxifène est fortement lié aux protéines plasmatiques (98-99%).
METABOLISME :
- Le raloxifène subit un important métabolisme en métabolites glucuroconjugués lors du premier passage : raloxifène-4'-glucuronide, raloxifène-6-glucuronide et raloxifène-6,4'-diglucuronide. Aucun autre métabolite n'a été mis en évidence. Le raloxifène comprend moins de 1% des concentrations combinées de raloxifène et des métabolites glucuroconjugués. Les concentrations de raloxifène sont maintenues par le cycle entéro-hépatique, donnant une demi-vie plasmatique de 27,7 heures.
- Les résultats issus des études de dose orale unique de raloxifène prédisent le profil pharmacocinétique des doses multiples. L'augmentation des doses de raloxifène entraîne une augmentation pratiquement proportionnelle de l'aire sous la courbe de la concentration plasmatique en fonction du temps (ASC).
EXCRETION :
La majorité d'une dose de raloxifène et des métabolites glucuroconjugués est excrétée dans les 5 jours et se retrouve essentiellement dans les fèces, moins de 6% étant excrétés dans l'urine.
POPULATIONS SPECIFIQUES :
- Insuffisance rénale - Moins de 6% de la dose totale est éliminée dans l'urine. Dans une étude pharmacocinétique de population, une réduction de 47% de la clairance de la créatinine ajustée pour la masse maigre a entraîné une diminution de 17% de la clairance du raloxifène et une diminution de 15% de la clairance des dérivés conjugués du raloxifène.
- Insuffisance hépatique - La pharmacocinétique d'une dose unique de raloxifène chez des patients ayant une cirrhose et une insuffisance hépatique modérée (Child-Pugh, classe A) a été comparée à celle de sujets sains. Les concentrations plasmatiques de raloxifène étaient approximativement 2,5 fois supérieures à celles des témoins et corrélées aux concentrations de bilirubine.

1/3 Evista Surdosage, Grossesse Evista Surdosage, Grossesse
lexique santé


Veine : Vaisseau sanguin acheminant le sang de la périphérie vers le cœur....
Biopsie : Prélèvement d’un fragment de tissu en vue de l’analyser et......
Rachis : Autre terme pour désigner la colonne vertébrale....
Marqueur : Un marqueur biologique est un élément moléculaire ......
Syndrome : Ensemble de symptômes et/ou de signes cliniques ......
Tissu : Ensemble de cellules regroupées en une entité fonctionnelle spécifique...
Vasculaire : Qui se rapporte aux vaisseaux sanguins (veines et artères)....
Bilirubine : La bilirubine est un pigment biliaire ... ...
Cirrhose : Maladie chronique du foie au cours de laquelle les cellules ......
Fibrose : Formation pathologique de tissu fibreux....
en savoir plus

en savoir plus



Utilisation de cette rubrique 

 

Les informations présentées sur ce site concernant les médicaments, sont fournies par la © Banque de données Claude Bernard.

 

Cette base de données a été élaborée dans le but de sécuriser et d'apporter une aide efficace à la prescription de médicaments. La Banque Claude Bernard est signataire de la charte de qualité des banques de données médicamenteuses de l'AFSSAPS. Pour toute information complémentaire sur cette source d'information, vous pouvez consulter son site à l'adresse suivante: www.resip.fr

 

 

Cette base de données a pour seul objet de vous informer sur les caractéristiques des médicaments. Elle ne peut en aucun cas être utilisée pour l'établissement d'un diagnostic, l'instauration d'un traitement, la prise ou la cessation de prise d'un médicament. Seul votre médecin est habilité à mettre en oeuvre un traitement adapté à votre cas personnel.

 

 

Dernière date de mise à jour : 13 novembre 2013  

 

 

A lire également sur ce site :

 

Bon usage du médicament

Le médicament un produit pas comme les autres

 

Attention : Certains médicaments font l'objet d'une surveillance renforcée par l'ANSM (Agence Nationale de Sécurité du Médicament et des produits de Santé), vous pouvez consulter la liste exhaustive en cliquant ici.


Articles en cours de révision.
Certaines références vont être ajoutées prochainement.