Euphylline : Indications thérapeutiques
Traitement symptomatique continu de l'asthme et des autres bronchopneumopathies chroniques obstructives.
Euphylline l 100 mg gelule : Posologie et mode d'administration
La posologie de EUPHYLLINE sera adaptée individuellement en fonction de l'effet thérapeutique et des effets indésirables. Le traitement sera débuté par une posologie initiale modérée afin de tester la tolérance individuelle, celle ci sera ensuite adaptée progressivement en augmentant ou en diminuant la dose par paliers jusqu'à obtention d'un effet thérapeutique sans effet indésirable. Les taux plasmatiques atteignent un état d'équilibre au minimum après 3 jours consécutifs de traitement bien conduit, ce délai minimum devra être respecté pour juger de l'effet thérapeutique avant chaque augmentation de dose. En cas d'insuffisance d'effet thérapeutique et en l'absence de signe d'intolérance, la dose sera progressivement augmentée sous contrôle de la théophyllinémie, par paliers de 2 mg/kg/jour. Chez l'adulte et l'enfant de plus de 30 mois, en dessous d'une dose quotidienne de 16 mg/kg/jour (adaptée en cas d'obésité au poids idéal) et ne dépassant pas, dans tous les cas, 400 mg/jour, et en l'absence de facteurs de risque de diminution de la clairance plasmatique, le contrôle de la théophyllinémie n'est pas indispensable à la sécurité d'emploi du produit. Les concentrations plasmatiques efficaces de théophylline se situent entre 8 et 15 µg/ml. Les effets indésirables peuvent apparaître dès le taux plasmatique de 15 µg/ml. Celui ci ne devra pas dépasser 20 µg/ml en raison du risque majeur de survenue d'effets toxiques. Un surdosage peut résulter de doses inappropriées (au besoin, fractionner les doses), de prises répétées à intervalles trop courts, ou d'une potentialisation par des médicaments associés (voir rubrique Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions). A titre indicatif: Enfants de 30 mois à 8 ans: · Posologie initiale préconisée: 10 à 14 mg/kg/jour. · Posologie habituellement efficace: 13 à 20 mg/kg/jour. La posologie quotidienne sera répartie en 2 prises. Enfants de 9 à 16 ans: · Posologie initiale préconisée: 10 à 12 mg/kg/jour. · Posologie habituellement efficace: 10 à 16 mg/kg/jour. La posologie quotidienne sera répartie en 2 prises. Adultes: · Posologie initiale préconisée: 5 à 8 mg/kg/jour. · Posologie habituellement efficace: 7 à 12 mg/kg/jour sans dépasser 800 mg par jour. La posologie quotidienne sera répartie en 2 prises. Certains patients peuvent éventuellement bénéficier d'une seule prise par jour. En cas d'obésité ou de surpoids: La posologie sera adaptée au poids idéal (poids moyen rapporté à la taille mesurée sur les courbes de croissance staturo-pondérale standards). Insuffisance hépatique et/ou rénale: Les posologies préconisées sont diminuées en raison du risque de surdosage par diminution du métabolisme ou de l'excrétion. Mode d'administration Voie orale. Les gélules de EUPHYLLINE seront avalées avec un verre d'eau. Pour les patients ayant des difficultés à avaler et chez les enfants de moins de 6 ans, les gélules seront ouvertes et tout le contenu peut être avalé avec un aliment liquide ou semi-liquide (type yaourt ou compote), immédiatement après le mélange, en veillant à ce que les microgranules ne soient pas croquées.
Euphylline l 100 mg gelule : Propriétés pharmacodynamiques
Classe pharmacothérapeutique: Dérivés xanthiques par voie systémique, Code ATC: R03DA04. La théophylline est la diméthyl-1,3 xanthine, inhibiteur des phosphodiestérases. Elle exerce un effet bronchodilatateur par relaxation des muscles lisses bronchiques. Par ailleurs, elle exerce d'autres actions: · relaxation des muscles lisses des voies urinaires et biliaires et du sphincter inférieur de l'oesophage; · stimulation centrale, analeptique respiratoire, psychostimulant, agent convulsivant à hautes doses; · vasodilatation coronarienne, stimulation cardiaque avec augmentation des besoins en oxygène du coeur (coronarodilatateur dit « malin »); · action diurétique. Il a été observé in vitro une inhibition de la libération des cytokines impliquées dans l'inflammation bronchique à des concentrations proches des concentrations thérapeutiques (de 6 à 16 mg/l). Ces constatations n'autorisent néanmoins pas à considérer que la théophylline puisse se substituer à la corticothérapie dans le traitement des pathologies bronchiques obstructives.
Euphylline l 100 mg gelule : Propriétés pharmacocinétiques
Après administration orale, la théophylline est totalement absorbée. La fixation aux protéines plasmatiques est d'environ 50 à 60 % (40 % chez le nouveau-né et l'adulte cirrhotique). Le volume de distribution est de l'ordre de 0,45 à 0,50 l/kg. La théophylline n'est pas fixée dans le tissu adipeux. La théophylline est éliminée par le rein après biotransformation hépatique (90 % de la dose absorbée). Chez l'adulte, 7 à 13 % du produit sont éliminés sous forme inchangée dans les urines. En revanche, chez le nouveau-né, 50 % sont excrétés sous forme inchangée, ainsi qu'une quantité notable sous forme de caféine. Les principaux métabolites sont l'acide diméthyl-1,3 urique (environ 40 %), la méthyl-3 xanthine (environ 36 %) et l'acide méthyl-1 urique (environ 17 %). La méthyl-3 xanthine est le seul métabolite à avoir une activité pharmacologique, bien que plus faible que celle de la théophylline. La demi-vie plasmatique de la théophylline peut varier considérablement d'un individu à l'autre. Elle varie notamment en fonction de l'âge, elle est plus faible chez l'enfant (3 - 5 heures) que chez l'adulte (7 - 9 heures, 4 - 5 heures chez l'adulte fumeur). Elle est, par contre, considérablement augmentée chez le prématuré (plus de 24 heures) et le nouveau-né. Elle est augmentée en cas d'insuffisance hépato-cellulaire sévère, de défaillance cardiaque aiguë, d'insuffisance respiratoire, d'obésité, d'infection aiguë des voies aériennes supérieures ou d'obstruction bronchique sévère, de fièvre. Elle est diminuée chez le fumeur, et en cas de régime riche en protides. La théophylline traverse la barrière foeto-placentaire. Au cours de la grossesse, au fur et à mesure de son avancement, le volume de distribution de la théophylline s'accroît, avec diminution de la fixation aux protéines et de la clairance, ce qui peut nécessiter une réduction de la dose pour éviter les effets indésirables. La théophylline passe dans le lait, où elle est retrouvée à des taux d'environ 75 % des taux plasmatiques, ce qui, en fonction de la clairance de l'enfant et de la concentration plasmatique maternelle, peut conduire à une accumulation chez l'enfant allaité.
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