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Bactrim : Indications thérapeutiques
Elles procèdent de l'activité antibactérienne et antiparasitaire du produit, des caractéristiques pharmacocinétiques du sulfaméthoxazole et du triméthoprime, du risque d'effets indésirables (hématologiques et cutanés en particulier) et doivent tenir compte, dans un pays donné, de l'évolution de la sensibilité des germes vis-à-vis du produit et des autres antibiotiques disponibles. Selon les indications et les germes en cause, il convient d'utiliser en première intention l'antibiotique présentant le meilleur rapport bénéfice/risque.
Elles sont limitées aux infections de l'adulte dues aux germes sensibles (voir propriétés pharmacologiques).
Tout particulièrement :
- Traitement curatif :
. des infections à Pneumocystis carinii ;
. des infections urogénitales de l'homme, notamment les prostatites.
- Prévention des infections à Pneumocystis carinii, chez l'immunodéprimé, et notamment :
. chez les patients infectés par le VIH et à risque de pneumocystose. Dans ces cas, l'incidence de la toxoplasmose cérébrale semble également diminuée au cours d'études menées chez les patients qui reçoivent l'association triméthoprime-sulfaméthoxazole et le tolèrent pendant de longues périodes ;
. en cas de greffe de moelle osseuse ou de transplantation d'organe.
D'autre part :
En tenant compte du rapport bénéfice/risque par rapport à d'autres produits, de l'épidémiologie et des résistances bactériennes observées dans ces pathologies :
Traitement :
. des infections urinaires hautes et basses de la femme ; notamment traitement monodose de la cystite aiguë non compliquée de la femme de moins de 65 ans ;
. des otites et sinusites, mais uniquement après documentation bactériologique,
. de certaines infections bronchopulmonaires,
. des infections digestives, et de la fièvre typhoïde.
Il convient de tenir compte des recommandations officielles concernant l'utilisation appropriée des antibactériens.
Bactrim forte 800 mg 160 : Posologie et mode d'administration
Posologie :
- Sujet adulte normorénal :
La posologie habituelle est de 1 comprimé toutes les 12 heures. Elle peut atteindre 3 comprimés par jour en cas d'infections sévères.
Cas particuliers :
- traitement monodose de la cystite aiguë non compliquée de la femme de moins de 65 ans : 3 comprimés en prise unique.
- traitement des infections à Pneumocystis carinii : 80 à 100 mg/kg/j de sulfaméthoxazole et 16 à 20 mg/kg/j de triméthoprime en 3 à 4 prises.
- prévention des infections à Pneumocystis carinii : d'une façon générale, notamment chez les sujets infectés par le VIH, 1 comprimé 3 fois par semaine à 1 comprimé par jour.
. chez les greffés de moelle osseuse : 1 comprimé 2 fois par jour, 2 jours consécutifs par semaine pendant au moins 6 mois après la greffe.
. chez les receveurs de greffe d'organe : de 1 comprimé par jour à 1 comprimé 3 fois par semaine.
- Sujet adulte insuffisant rénal :
. clairance de la créatinine > 30 ml/mn : posologie normale,
. 15 ml/mn < clairance de la créatinine < 30 ml/mn : demi-dose (même posologie unitaire, mais en une seule prise par jour),
. clairance de la créatinine < 15 ml/mn : n'utiliser le produit qu'en cas d'hémodialyse. La posologie usuelle est alors réduite de moitié, administrée après dialyse ; une vérification régulière des concentrations plasmatiques est recommandée.
Mode d'administration :
L'administration se fera de préférence au cours des repas.
Bactrim forte 800 mg 160 : Propriétés pharmacodynamiques
ASSOCIATION DE SULFAMIDE ET TRIMETHOPRIME.
(J : anti-infectieux).
Ce médicament est une association d'un sulfamide, le sulfaméthoxazole, à une diaminopyrimidine, le triméthoprime, dans la proportion de 5/1.
Le sulfaméthoxazole et le triméthoprime agissent en synergie dans les proportions incluses entre : 100/1 et 10/1.
SPECTRE D'ACTIVITE ANTIBACTERIENNE :
Les concentrations critiques séparent les souches sensibles des souches de sensibilité intermédiaire, et ces dernières, des résistantes.
Triméthoprime-sulfaméthoxazole : S < = 2 mg/L et R > 8 mg/L.
La prévalence de la résistance acquise peut varier en fonction de la géographie et du temps pour certaines espèces. Il est donc utile de disposer d'informations sur la prévalence de la résistance locale, surtout pour le traitement d'infections sévères. Ces données ne peuvent apporter qu'une orientation sur les probabilités de la sensibilité d'une souche bactérienne à cet antibiotique.
Lorsque la variabilité de la prévalence de la résistance en France est connue (> 10%) (valeurs extrêmes) pour une espèce bactérienne, elle est indiquée ci-dessous :
ESPECES SENSIBLES :
- Aérobies à Gram positif :
. Corynébactéries.
. Entérocoques.
. Listeria.
. Staphylococcus aureus.
. Staphylococcus à coagulase négative (5-40%).
. Streptococcus (5-20%).
. Streptococcus pneumoniae (10-50%).
- Aérobies à Gram négatif :
. Citrobacter freundii (10-40%).
. Enterobacter (10-40%).
. Escherichia coli (5-30%).
. Haemophilus (5-15%).
. Klebsiella (10-40%).
. Morganella (10-20%).
. Pasteurella.
. Proteus (20-40%).
. Salmonella.
. Shigella.
- Anaérobies :
Peptostreptococcus.
- Autres :
. Mycobacterium (sauf tuberculosis, avium, intracellulare).
. Borrelia.
. Isospora belli.
. Pneumocystis carinii.
. Spirochètes.
. Toxoplasma.
ESPECES RESISTANTES :
Aérobies à Gram positif :
- Mycobacterium avium intracellulare.
- Mycobacterium tuberculosis.
- Pseudomonas.
L'association sulfamides-triméthoprime présente un effet fortement synergique vis-à-vis de la plupart des bactéries, y compris les souches résistantes à l'un des deux produits. Ceci explique l'activité de l'association sur les Nocardia et les Stenotrophomonas, mais aussi sur les Escherichia coli ayant une résistance acquise aux sulfamides (résistance même de haut niveau).
Cette synergie est maximale dans le rapport de leur CMI, c'est-à-dire 1/20 triméthoprime-sulfamide pour les entérobactéries et staphylocoques. En revanche, vis-à-vis des bactéries naturellement résistantes au triméthoprime (Nocardia, Stenotrophomonas, Neisseria) le rapport optimal doit être de 1/1 ou 2/1 triméthoprime-sulfamide.
Bactrim forte 800 mg 160 : Propriétés pharmacocinétiques
ABSORPTION :
Administrés par voie orale, le sulfaméthoxazole et le triméthoprime sont rapidement absorbés à 90%. Les concentrations plasmatiques sont atteintes en 2 à 4 heures.
DISTRIBUTION :
- Après administration orale d'une seule dose de l'association triméthoprime-sulfaméthoxazole comprimés adultes ou comprimés à dosage fort (800 mg de sulfaméthoxazole et 160 mg de triméthoprime), les concentrations plasmatiques maximales sont comprises entre 40 et 60 µg/ml pour le sulfaméthoxazole et 1 à 2 µg/ml pour le triméthoprime. Après administration orale d'une seule prise de 10 mg/kg de sulfaméthoxazole et de 2 mg/kg de triméthoprime, les concentrations plasmatiques maximales sont comprises entre 35 et 40 µg/ml pour le sulfaméthoxazole et 0,5 µg/ml et 1 µg/ml pour le triméthoprime.
- La demi-vie du sulfaméthoxazole est de 9-11 heures et celle du triméthoprime de 10-12 heures. Par rapport à l'adulte, la demi-vie plasmatique des deux constituants est plus courte chez l'enfant.
- Ce médicament diffuse rapidement dans les tissus et dans les sécrétions : le liquide céphalorachidien, l'oreille moyenne, les amygdales et la salive, les poumons et les sécrétions bronchiques, la prostate et le liquide séminal, les sécrétions vaginales, l'os.
La liaison aux protéines plasmatiques est de 66% pour le sulfaméthoxazole et 45% pour le triméthoprime.
- Le sulfaméthoxazole et le triméthoprime traversent le placenta.
SITUATIONS CLINIQUES PARTICULIERES :
Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine comprise entre 15 et 30 ml/min), les demi-vies d'élimination du triméthoprime et du sulfaméthoxazole sont augmentées et nécessitent un ajustement de la dose administrée.
METABOLISME :
Dans le sang et l'urine on retrouve le sulfaméthoxazole sous sa forme initiale et sous forme métabolisée (environ 85%) ; les métabolites seraient bactériologiquement inactifs. On retrouve le triméthoprime principalement sous forme non métabolisée ainsi que métabolisée (25% environ) ; certains dérivés seraient bactériologiquement actifs.
EXCRETION :
L'élimination de ce médicament est essentiellement urinaire (80% de la dose administrée en 72 heures) sous forme métabolisée et sous forme inchangée (20% pour le sulfaméthoxazole et 50% pour le triméthoprime). Une partie est excrétée par la bile ou les concentrations sont proches des concentrations plasmatiques mais, étant donné la réabsorption intestinale, seule une faible fraction de triméthoprime (4%) est éliminée dans les fèces.
Le sulfaméthoxazole et le triméthoprime sont hémodialysables.
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lexique santé
Placenta : Le placenta est un amas constitué par la muqueuse utérine et ...... Germe : Terme générique désignant tout micro-organisme ...... Toxoplasmose : La toxoplasmose est une maladie infectieuse provoquée par un parasite... Antibiotique : Substance capable de détruire certaines bactéries ...... Tissu : Ensemble de cellules regroupées en une entité fonctionnelle spécifique... Cystite : Inflammation de la vessie... Prostate : Glande génitale masculine située en dessous de la vessie... Prostatite : Inflammation de la prostate.... Ose : Les oses correspondent à la structure élémentaires des glucoses ...... Infection : Maladie infectieuse due au contact de l’organisme avec un agent ......
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