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Produit hospitalier ABILIFY 7,5 mg/mL Solution injectable Carton de 1 Flacon de 1.3 ml


Utilisation et Propriétés Précautions D'emploi Votre Médicament

Abilify : Indications thérapeutiques


ABILIFY solution injectable est indiqué pour contrôler rapidement l'agitation et les troubles du comportement chez les patients schizophrènes ou chez les patients présentant un épisode maniaque dans le cadre d'un trouble bipolaire de type I, lorsque le traitement par voie orale n'est pas adapté. Le traitement par aripiprazole solution injectable doit être arrêté et remplacé par l'aripiprazole par voie orale dès que l'état clinique du patient le permet.


Abilify 7 5 mg ml : Posologie et mode d'administration


Posologie

 

La dose initiale recommandée d'aripiprazole solution injectable est de 9,75 mg (1,3 ml), administrée en une seule injection intramusculaire. La fourchette de dose efficace d'aripiprazole solution injectable est de 5,25 à 15 mg en une seule injection. Une dose plus faible de 5,25 mg (0,7 ml) peut être administrée en fonction de l'état clinique du patient et des médicaments déjà administrés en traitement d'entretien ou en traitement aigu (voir rubrique Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions). Une seconde injection peut être administrée 2 heures après la première en fonction de l'état clinique du patient. Il ne faut pas administrer plus de trois injections d'aripiprazole par 24 heures.

 

La dose quotidienne maximale d'aripiprazole est de 30 mg (incluant toutes les formes galéniques d'aripiprazole).

 

Pour plus d'informations sur la poursuite du traitement par l'aripiprazole par voie orale, se reporter au résumé des caractéristiques d'ABILIFY comprimés, d'ABILIFY comprimés orodispersibles ou d'ABILIFY solution buvable.

 

Population pédiatrique: il n'y a pas d'expérience chez l'enfant et l'adolescent de moins de 18 ans.

 

Insuffisants hépatiques: aucune adaptation posologique n'est requise chez les patients atteints d'une insuffisance hépatique légère à modérée. Chez les patients atteints d'une insuffisance hépatique sévère, les données disponibles sont insuffisantes pour établir des recommandations. L'administration doit se faire avec prudence chez ces patients. Cependant, la dose quotidienne maximale de 30 mg peut être utilisée avec précaution chez les patients atteints d'une insuffisance hépatique sévère (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques).

 

Insuffisants rénaux: aucune adaptation posologique n'est requise chez les patients atteints d'une insuffisance rénale.

 

Patients âgés: l'efficacité d'ABILIFY solution injectable chez les patients âgés de 65 ans et plus n'a pas été établie. En raison d'une sensibilité plus grande de cette population, une dose initiale plus faible doit être envisagée lorsque des raisons cliniques le justifient (voir rubrique Mises en garde et précautions d'emploi).

 

Sexe: aucune adaptation posologique n'est requise chez la femme par rapport à l'homme (voir rubrique Propriétés pharmacocinétiques).

 

Fumeurs: aucune adaptation posologique n'est requise chez les fumeurs compte-tenu du métabolisme d'ABILIFY (voir rubrique Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions).

 

Ajustements posologiques liés aux interactions:

Lors de l'administration concomitante d'inhibiteurs puissants du CYP3A4 ou du CYP2D6 avec l'aripiprazole, la dose d'aripiprazole doit être réduite. Lorsque l'inhibiteur du CYP3A4 ou CYP2D6 est arrêté, la dose d'aripiprazole doit alors être augmentée (voir rubrique Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions).

 

Lors de l'administration concomitante d'inducteurs du CYP3A4 avec l'aripiprazole, la dose d'aripiprazole doit être augmentée. Lorsque l'inducteur du CYP3A4 est arrêté, la dose d'aripiprazole doit alors être ramenée à la posologie recommandée (voir rubrique Interactions avec d'autres médicaments et autres formes d'interactions).

 

Mode d'administration

 

ABILIFY solution injectable est utilisé par voie intramusculaire.

 

Pour augmenter l'absorption et réduire la variabilité, il est recommandé de pratiquer l'injection dans le muscle deltoïde ou de faire une injection intramusculaire profonde dans le grand fessier, en évitant les régions adipeuses.

 

ABILIFY solution injectable ne doit pas être administré par voie intraveineuse ou sous-cutanée. ABILIFY solution injectable est prêt à l'emploi et est destiné seulement à une utilisation de courte durée (voir rubrique Propriétés pharmacodynamiques).


Abilify 7 5mg ml fl : Propriétés pharmacodynamiques


Classe pharmacothérapeutique: autres antipsychotiques, code ATC: N05AX12

 

L'efficacité de l'aripiprazole dans la schizophrénie et dans les troubles bipolaires de type I pourrait être due à l'association de son activité agoniste partiel sur le récepteur dopaminergique D2 et sérotoninergique 5-HT1a et de son activité antagoniste sur le récepteur sérotoninergique 5-HT2a. L'aripiprazole a montré des propriétés antagonistes dans des modèles animaux d'hyperactivité dopaminergique et des propriétés agonistes dans des modèles animaux d'hypoactivité dopaminergique. L'aripiprazole a montré une grande affinité in vitro pour les récepteurs dopaminergiques D2 et D3, sérotoninergiques 5-HT1a et 5-HT2a, et une affinité modérée pour les récepteurs dopaminergiques D4, sérotoninergiques 5-HT2c et 5-HT7, α1-adrénergiques et histaminiques H1. L'aripiprazole a également montré une affinité modérée pour le site de recapture de la sérotonine et pas d'affinité notable pour les récepteurs muscariniques. Une interaction avec des récepteurs autres que les sous-types dopaminergiques et sérotoninergiques peut expliquer certains autres effets cliniques de l'aripiprazole. Dans une étude de tomographie par émission de positron chez le volontaire sain, utilisant des doses allant de 0,5 à 30 mg administrées en une prise quotidienne pendant deux semaines, l'aripiprazole a entraîné une réduction dose-dépendante de la liaison du 11C-raclopride (un ligand du récepteur D2/D3) au niveau du noyau caudé et du putamen.

 

Informations complémentaires sur les études cliniques:

 

Agitation dans la schizophrénie et dans les troubles bipolaires de type I chez l'adulte avec l'aripiprazole solution injectable: dans deux études court terme (24 heures) contrôlées versus placebo portant sur 554 patients schizophrènes adultes présentant une agitation et des troubles du comportement, l'aripiprazole solution injectable a été associé à une amélioration des symptômes d'agitation/troubles du comportement significativement plus importante comparativement au placebo et similaire à l'halopéridol. Dans une étude court terme (24 heures) contrôlée versus placebo portant sur 291 patients atteints de troubles bipolaires de type I présentant une agitation et des troubles du comportement, l'aripiprazole solution injectable a été associé à une amélioration des symptômes d'agitation/troubles du comportement significativement plus importante comparativement au placebo et similaire au lorazépam. L'amélioration versus baseline du score moyen à l'échelle PANSS Excitated Component observée à 2 heures, utilisée comme critère principal, était de 5,8% pour le placebo, 9,6% pour le lorazépam et 8,7% pour l'aripiprazole. Dans des sous-groupes de patients pésentant des épisodes bipolaires mixtes ou une agitation sévère, des résultats similaires à ceux observés sur la population totale de l'étude ont été observés mais aucune différence significative n'a pu être établie en raison d'un faible nombre de patients.

 

Schizophrénie chez l'adulte avec l'aripiprazole par voie orale:

Dans trois études court terme (4 à 6 semaines) contrôlées versus placebo portant sur 1.228 patients schizophrènes adultes présentant des symptômes positifs ou négatifs, l'aripiprazole par voie orale a montré une amélioration significativement plus importante des symptômes psychotiques comparativement au placebo.

 

Chez les patients adultes ayant initialement répondu au traitement, ABILIFY a démontré son efficacité à maintenir cette amélioration clinique au long cours. Dans une étude contrôlée versus halopéridol, le pourcentage de patients répondeurs avec maintien de la réponse au traitement à 52 semaines était similaire dans les deux groupes (aripiprazole par voie orale 77% et halopéridol 73%). Le pourcentage total de patients ayant terminés l'étude était significativement plus élevé chez les patients sous aripiprazole par voie orale (43%) que chez les patients sous halopéridol par voie orale (30%). Les scores des échelles utilisées comme critères secondaires, comprenant l'échelle PANSS et l'échelle de dépression de Montgomery et Asberg (MADRS), ont montré une amélioration sous aripiprazole significativement plus importante que sous halopéridol.

Dans une étude contrôlée versus placebo de 26 semaines chez des patients schizophrènes stabilisés, la réduction du taux de rechute a été significativement plus importante dans le groupe aripiprazole par voie orale (34%) par rapport au groupe placebo (57%).

 

Population pédiatrique:

Schizophrénie chez l'adolescent avec l'aripiprazole sous forme orale: dans un essai de six semaines contre placebo mené chez 302 patients adolescents schizophrènes (âgés de 13 à 17 ans), présentant des symptômes positifs ou négatifs, l'aripiprazole a été associé à des améliorations statistiquement significatives des symptômes psychotiques supérieures à placebo.

Dans une sous-analyse de patients adolescents âgés de 15 à 17 ans, représentant 74% de la population totale incluse, le maintien de l'effet a été observé sur l'essai d'extension de 26 semaines en ouvert.

 

Prise de poids:

Dans les études cliniques, l'aripiprazole par voie orale n'a pas provoqué de prise de poids cliniquement significative. Dans une étude internationale de 26 semaines en double aveugle et contrôlée versus olanzapine, ayant porté sur 314 patients schizophrènes et dont le critère principal était la prise de poids, les patients ayant eu une prise de poids d'au moins 7% (c'est à dire une prise de poids d'au moins 5,6 kg pour un poids moyen à l'inclusion d'environ 80,5 kg) étaient significativement moins nombreux sous aripiprazole par voie orale (N= 18, ou 13% des patients évaluables), comparativement à l'olanzapine par voie orale (N= 45, ou 33% des patients évaluables).

 

Paramètres lipidiques:

Dans une analyse poolée des études cliniques contrôlées versus placebo chez l'adulte sur les paramètres lipidiques, il n'a pas été démontré que l'aripiprazole entraînait des modifications cliniquement significatives du taux de cholestérol total, de triglycerides, d'HDL et de LDL.

- Cholestérol total : l'incidence des modifications des taux variant d'un niveau normal (< 5,18 mmol/l) à un niveau élévé (≥ 6,22 mmol/l) était de 2,5% pour l'aripiprazole et de 2,8% pour le placebo. La modification moyenne par rapport à la valeur initiale était de -0,15 mmol/l (IC 95%: -0,182 ; -0,115) pour l'aripiprazole et de -0,11 mmol/l (IC 95%: -0,148 ; -0,066) pour le placebo.

- Triglicérides à jeun: l'incidence des modifications des taux variant d'un niveau normal (< 1,69 mmol/l) à un niveau élevé (≥ 2,26 mmol/l) était de 7,4% pour aripiprazole et de 7,0% pour le placebo. La modification moyenne par rapport à la valeur initiale était de -0,11 mmol/l (IC 95%: -0,182 ; -0,046) pour l'aripiprazole et de -0,07 mmol/l (IC 95%: -0,148 ; 0,007) pour le placebo.

- HDL: l'incidence des modifications des taux variant d'un niveau normal (≥ 1,04 mmol/l) à un niveau bas (< 1,04 mmol/l) était de 11,4% pour l'aripiprazole et de 12,5% pour le placebo. La modification moyenne par rapport à la valeur initiale était de-0,03 mmol/l (IC 95%: -0,046 ; -0,017) pour l'aripiprazole et de -0,04 mmol/l (IC 95%: -0,056 ; -0,022) pour le placebo.

- LDL à jeun: l'incidence des modifications des taux variant d'un niveau normal (< 2,59 mmol/l) à un niveau élevé (≥ 4,14 mmol/l) était de 0,6% pour l'aripiprazole et de 0,7% pour le placebo. La modification moyenne par rapport à la valeur initiale était de -0,09 mmol/l (IC 95%: -0,139; -0,047) pour l'aripiprazole et de -0,06 mmol/l (IC 95%: -0,116; -0,012) pour le placebo.

 

Episodes maniaques dans les troubles bipolaires de type I:

Dans deux études cliniques de 3 semaines à doses flexibles en monothérapie,contrôlées versus placebo, incluant des patients présentant des épisodes maniaques ou mixtes dans le cadre de troubles bipolaires de type I, l'aripiprazole a montré une efficacité supérieure au placebo dans la réduction des symptômes maniaques sur 3 semaines. Ces études cliniques incluaient des patients avec ou sans caractéristiques psychotiques et avec ou sans cycle rapide.

 

Dans une étude clinique de 3 semaines à dose fixe en monothérapie,contrôlée versus placebo, incluant des patients présentant des épisodes maniaques ou mixtes dans le cadre de troubles bipolaires de type I, l'aripiprazole n'a pas réussi à démontrer une efficacité supérieure au placebo.

 

Dans deux études cliniques de 12 semaines en monothérapie contrôlées versus placebo et versus substance active chez des patients présentant des épisodes maniaques ou mixtes dans le cadre de troubles bipolaires de type I avec ou sans caractéristiques psychotiques, l'aripiprazole a montré une efficacité supérieure au placebo à la 3ème semaine et un maintien de l'efficacité comparable au lithium ou à l'halopéridol à la 12ème semaine. L'aripiprazole a également montré une proportion comparable de patients en rémission symptomatique de la manie par rapport au lithium ou à l'halopéridol à la 12ème semaine.

 

Dans une étude clinique de 6 semaines contrôlée versus placébo, incluant des patients présentant des épisodes maniaques ou mixtes dans le cadre de troubles bipolaires de type I, avec ou sans caractéristiques psychotiques qui étaient partiellement non répondeurs au lithium ou au valproate en monothérapie pendant 2 semaines à des taux sériques thérapeutiques, l'association d'aripiprazole a eu pour effet une efficacité supérieure au lithium ou au valproate en monothérapie sur la réduction des symptômes maniaques.

 

Dans une étude clinique de 26 semaines contrôlée versus placébo, suivie d'une phase d'extension de 74 semaines, chez des patients maniaques arrivés au stade de rémission sous aripiprazole pendant une phase de stabilisation, avant la randomisation, aripiprazole a montré une supériorité par rapport au placébo dans la prévention des récurrence bipolaires, principalement en prévenant les récidives d'épisodes maniaques mais n'a pas réussi à montrer une supériorité sur le placébo dans la prévention des récidives des épisodes dépressifs.

 

Lors d'un essai contrôlé versus placebo, sur 52 semaines, mené chez des patients présentant des épisodes maniaques ou mixtes dans le cadre de troubles bipolaires de type I ayant atteint une rémission prolongée (scores totaaux Y-MRS and MADRS ≤ 12) sous aripiprazole (10 mg/jour à 30 mg/jour) en association au lithium ou au valproate pendant 12 semaines consécutives, l'association à l'aripiprazole a démontré une supériorité sur le placebo avec une diminution de risque de 46% (hazard ratio de 0,54) dans la prévention des récidives bipolaires et une diminution de risque de 65% (hazard ratio de 0,35) dans la prévention des récidives d'épisodes maniaques comparé au placebo en association. L'aripiprazole en association a démontré une supériorité sur le placebo sur le score CGI-BP de sévérité de la maladie (manie), critère d'évaluation secondaire.

Dans cet essai, les investigateurs ont assigné aux patients, en ouvert, soit du lithium soit du valproate en monothérapie, afin de déterminer une non-réponse partielle. Les patients étaient stabilisés pendant au moins 12 semaines consécutives avec l'association aripiprazole et le même thymorégulateur. Les patients stabilisés ont ensuite été randomisés afin de continuer le même thymorégulateur avec l'aripiprazole ou le placebo en double-aveugle. Quatre sous-groupes de thymorégulateurs ont été évalués pendant la phase randomisée : aripiprazole + lithium; aripiprazole + valproate; placebo + lithium; placebo + valproate.

Les taux Kaplan-Meier pour la récidive de tout épisode d'humeur dans le bras des traitements en association étaient de 16% pour aripiprazole + lithium et de 18% pour aripiprazole + valproate comparés à 45% pour placebo + lithium et de 19% pour placebo + valproate.


Abilify 7 5mg ml fl : Propriétés pharmacocinétiques


Absorption:

L'aripiprazole solution injectable administré par voie intramusculaire en dose unique chez des sujets sains est bien absorbé et sa biodisponibilité absolue est de 100 %. L'aire sous la courbe de l'aripiprazole dans les 2 heures suivant une injection intramusculaire était plus élevée de 90 % par rapport à l'aire sous la courbe obtenue après la même dose administrée sous forme de comprimé; l'exposition systémique était généralement similaire entre les 2 formes galéniques. Dans deux études chez les sujets sains, les temps médians des pics de concentrations plasmatiques étaient 1 et 3 heures après administration.

 

Distribution:

L'aripiprazole est largement distribué dans l'organisme avec un volume apparent de distribution de 4,9 l/kg indiquant une distribution extravasculaire importante. Aux concentrations thérapeutiques, l'aripiprazole et le déhydro-aripiprazole sont liés à plus de 99% aux protéines plasmatiques, et principalement à l'albumine.

 

Métabolisme:

L'aripiprazole est largement métabolisé par le foie, principalement par trois voies de biotransformation: la déhydrogénation, l'hydroxylation et la N-déalkylation. D'après les études in vitro, les enzymes CYP3A4 et CYP2D6 sont responsables de la déhydrogénation et de l'hydroxylation de l'aripiprazole, la N-déalkylation étant catalysée par le CYP3A4. L'aripiprazole est la principale entité présente dans la circulation systémique. A l'état d'équilibre, le métabolite actif, le déhydro-aripiprazole, représente environ 40% de l'ASC de l'aripiprazole dans le plasma.

 

Elimination:

La demi-vie moyenne d'élimination de l'aripiprazole est d'environ 75 heures chez les métaboliseurs rapides du CYP2D6 et d'environ 146 heures chez les métaboliseurs lents du CYP2D6.

 

La clairance corporelle totale de l'aripiprazole est de 0,7 ml/min/kg, et est principalement hépatique.

 

Après administration orale unique de 14C-aripiprazole, environ 27% de la radioactivité administrée a été retrouvée dans les urines et environ 60% dans les selles. Moins de 1% d'aripiprazole inchangé a été éliminé dans les urines et approximativement 18% a été retrouvé inchangé dans les selles.

 

Pharmacocinétique dans les populations particulières

 

Population pédiatrique:

La pharmacocinétique de l'aripiprazole et de déhydro-aripiprazole chez les patients pédiatriques âgés de 13 à 17 ans était similaire à celle des adultes après correction des différences de poids corporel.

 

Patients âgés:

La pharmacocinétique de l'aripiprazole n'est pas différente chez les sujets âgés sains et les sujets adultes plus jeunes. De même, aucun effet détectable lié à l'âge n'a été trouvé lors d'une analyse pharmacocinétique de population chez des patients schizophrènes.

 

Sexe:

La pharmacocinétique de l'aripiprazole n'est pas différente chez les sujets sains de sexe masculin et ceux de sexe féminin. De même, aucun effet détectable lié au sexe n'a été trouvé lors d'une analyse pharmacocinétique de population chez des patients schizophrènes.

 

Fumeurs et origine ethnique:

L'analyse de population n'a pas révélé de différence cliniquement significative liée à l'origine ethnique ou d'effet lié au tabac sur la pharmacocinétique de l'aripiprazole.

 

Insuffisants rénaux:

Les caractéristiques pharmacocinétiques de l'aripiprazole et du déhydro-aripiprazole sont similaires chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère et chez les sujets sains jeunes.

 

Insuffisants hépatiques:

Une étude en dose unique chez des sujets présentant une cirrhose hépatique de différents degrés (Child-Pugh Classes A, B, et C) n'a pas montré d'effet significatif de l'insuffisance hépatique sur la pharmacocinétique de l'aripiprazole et du déhydro-aripiprazole. Toutefois, cette étude a inclus seulement 3 patients avec une cirrhose du foie de Classe C, ce qui est insuffisant pour conclure sur leur capacité métabolique.


1/3 Abilify Surdosage, Grossesse Abilify Surdosage, Grossesse
lexique santé


Hépatique : Qui se rapporte au foie....
Aveugle : Personne privée du sens de la vue....
Veine : Vaisseau sanguin acheminant le sang de la périphérie vers le cœur....
Symptôme : Un symptôme est un trouble ressenti (une douleur)......
Selles : Matières fécales. Excréments....
Sérotonine : La sérotonine est une substance biologique ......
Vasculaire : Qui se rapporte aux vaisseaux sanguins (veines et artères)....
Cirrhose : Maladie chronique du foie au cours de laquelle les cellules ......
Placebo : Préparation pharmaceutique composée de substances neutres ......
Ose : Les oses correspondent à la structure élémentaires des glucoses ......
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Dernière date de mise à jour : 13 novembre 2013  

 

 

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